5-HT再摄取激动剂噻奈普汀(Tianeptine)

结构上属于三环类抗抑郁药，但并不同于传统的三环类抗抑郁药，具有独特的药理作用。经过多项研究证实，噻奈普汀具有广泛的、良好的抗抑郁作用，长期服用可减少抑郁的复发，对老年抑郁症也具有较好的疗效。

(1)代谢及药理作用：口服吸收快并完全，生物利用度高。半衰期较短，为2.5h。肝脏首过效应小，在肝脏通过p氧化和N_脱甲基过程被广泛代谢，其代谢产物主要通过肾脏排泄。

此药可增加突触前5-HT的再摄取，增加囊泡中5-HT的贮存，且改变其活性，突触间隙5-HT浓度减少，而对5-HT的合成及突触前膜的释放无影响。在大脑皮层水平，增加海马锥体细胞的自发性活动，并加速其功能抑制后的恢复；增加皮层及海马神经元再摄取5-HT。通过增强5-HT再摄取，抑制了应激所致的海马细胞的萎缩，修复其损伤，并预防应激对海马直接累积的损害。

在抗抑郁的同时，对警觉性、记忆、注意等认知功能无明显影响。不阻断M、H、a，一受体，故极少引起心血管系统不良反应。

(2)适应证：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症。
(3)禁忌证：对噻奈普汀或产品中任何成分过敏的患者；禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用；未满15岁的儿童。
(4)用法和剂量：推荐剂量为12.5 mg，每日3次(37.5 mg／d)。肾功能损害者及老年人应适当减少剂量，建议服用25m培／d。
(5)不良反应：较常见的有上腹疼痛、腹痛、口干、厌食、恶心、呕吐、便秘、胀气、失眠／多梦、虚弱、眩晕、头痛、心动过速等。
(6)药物间相互作用：此药与非选择性单胺氧化酶抑制剂可能发生药物间的相互作用，这两种药物合用会增加发生心血管疾病的发作或阵发性高血压、高热、抽搐和死亡的危险。与麻醉药物合用时，需注意可能出现药物相互作用，通常在手术前24小时或48小时必须停止使用噻奈普汀。

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