瑞波西汀等选择性NE再摄取抑制剂介绍

为选择性NE再摄取抑制剂，瑞波西汀(Reboxetine)为代表药物。通过对NE的再摄取的选择
性阻断，提高脑内NE的活性，从而具有抗抑郁作用。该药不影响多巴胺以及5-羟色胺的再摄取，它与肾上腺素、毒草碱，胆碱能组胺、多巴胺以及5-羟色胺受体的亲和力较低。

(1)代谢及药理作用：口服吸收快，达峰时间2.5h，t1／2平均为l2.5h，因而一天服用两次 。蛋白结合率98 0A，主要代谢途径可能是经过l．4氧氮杂环乙烷的氧化，乙氧苯基环脱羟以及羟基化。大部分由尿排出。

瑞波西汀对NE再摄取有明显抑制作用，比对5-HT和DA的再摄取抑制作用分别高出l00倍和
l000倍，对5-HT和DA的再摄取几乎没有lI缶床意义。对al、az和p肾上腺素、多巴胺D2、组胺H·及毒簟碱样受体(M型受体)仅有极弱的亲和力(Ki>1000nMol／L)。

(2)适应证：主要治疗抑郁症。长期治疗能有效预防抑郁症的复发。

(3)禁忌证：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品过敏者；肝肾功能不全的患者；有惊厥史者(如癫痫)；青光眼患者、前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低(低血压)患者；心脏病患者，如近期发生血管意外的患者。

(4)用法和剂量：开始8mg／d，分两次服用，起效时间为2～3周。用药3～4周如疗效欠佳可增至12mg／d，分3次服用。最大剂量不超过12mg／d。

(5)不良反应：本药耐受性好，不良反应较少，常见不良反应为口干、便秘、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

(6)药物相互作用：该药主要经CYP3A4酶代谢，凡是能抑制CYP3A4酶活性的药物，如酮康唑 ，可能增加本品的血药浓度。

与下列药物有协同作用：单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺，SSRl。，锂 盐 ，TCAs；抗心率失常药如普萘洛尔；抗生素如红霉素；降压药以及利多卡因、美沙酮等药物。

摘自《抑郁障碍防治指南》，中华抑郁症网略有修改，欲看原文可至当当网等网上书店购买。

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