NaSSAs类抗抑郁药

被称为NE能和特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs类抗抑郁药），是近年开发的具有NE和5-HT双重作用机制的新型抗抑郁药。米氮平(Mirtazapine)是代表药，其主要作用机制为增强NE、5-HT能的传递及特异阻滞5-HT2、5-HTs受体，拮抗中枢去甲肾上腺素能神经元突触az自身受体及异质受体。

(1)代谢及药理作用：口服吸收快，不受食物影响，达峰时间2h，t1／2平均为20～40h，蛋白结合率85％。主要代谢是在肝 脏脱甲基和羟化过程，然后与葡萄糖醛酸酯产生结合反应。主要代谢产物是去甲基米氮平，其药理活性很弱，血浆浓度也低于原药。主要由尿和粪便排出。米氮平阻断a2-自身受体后，促进去甲肾上腺素的释放，因而增加了去甲肾上腺素能神经传导。去甲肾上腺素能系统与5-羟色胺能系统之间存在显著的相互作用和影响。NE能神经元通过位于5-HT能神经元胞体上的0[2-异质受体来控制5-HT能神经元的放电速率。当NE兴奋(12-异质受体后，可以加速5-HT能神经元的放电。去甲肾上腺素的水平升高，必然会增加5-HT能神经元放电，从而促进5-HT在神经末梢的释放，突触间隙的5-HT浓度提高，从而上调突触后5-HT功能，产生抗抑郁作用。另外，此药还阻断5-羟色胺能神经元突触末梢的az一异质受体，从而阻断了去甲肾上腺素对5-HT释放的抑制作用，促进了5-HT的释放。并具有特异性的阻断突触后5-HT2受体和5-HTs受体能力，使5-HTl受体兴奋性增强，5-HTl受体支配的神经传导得以增加。避免出现与其他5-HT受体相关的不良反应。对H·受体的亲和力高，有镇静作用；同时对外周去甲肾上腺素能神经元突触az受体的中等程度的拮抗作用，与引起的体位性低血压有关；而抗胆碱能作用小。

(2)适应证：各种抑郁障碍，尤其适用于重度抑郁和明显焦虑，激越及失眠的抑郁患者。

(3)禁忌证：严重心、肝、肾病及白细胞计数偏低的患者慎用。不宜与乙醇、安定和其他抗抑郁药联用。禁与MAOIs和其他5-HT激活药联用，避免出现中枢5-羟色胺综合征。

(4)用法和剂量：开始30mg／d，必要时可增至45mg／d，日服l次，晚上服用。

(5)不良反应：本药耐受性好，不良反应较少，无明显抗胆碱能作用和胃肠道症状，对性功能几乎没有影响。常见不良反应为镇静、倦睡、头晕、疲乏、食欲和体重增加。

欢迎关注本站公众号：yiyuzheng037，或者微信扫一扫以下二维码快速关注，我在公众号首页整理了朋友们最关心的问题，可以帮助你快速系统的了解抑郁症的诊治相关常识。也欢迎加周医生个人微信：zhoushaoyu036咨询交流，本站QQ群：285231548，群文件里新增《颜文伟谈抑郁症文集》电子书，看看名医怎样诊治抑郁症，欢迎大家加群下载，后期还会有更多电子书和视频讲座奉送。更多实用的抑郁症相关文章等待您的关注，