SSRIs类抗抑郁药物介绍

选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）是近年临床上广泛应用的抗抑郁药，具有疗效好，不良反应少，耐受性好，服用方便等特点。主要有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。

艾司西酞普兰是西酞普兰的立体异构体，它对5-HT的再摄取抑制能力几乎是西酞普兰右旋异构体的30倍或更多，在单胺再摄取机制和神经递质受体相互作用的选择性方面也更突出，研究还发现艾司西酞普兰对肝脏P450酶系的相互影响比西酞普兰右旋异构体更轻微，对可能的药
物相互作用的影响亦更少:

(1)代谢及药理作用：SSRIs类抗抑郁药口服吸收好，不受进食影响，与血浆蛋白结合高，t1／2约20h左右(氟西汀的去甲基代谢物长达7～l5天)，主要经肾脏，少数从粪便排出。主要药理作用是选择性抑制5-HT再摄取，使突触间隙5-HT含量升高而达到治疗抑郁障碍目的。对NE、Hh M，受体作用轻微，故相应不良反应也较少。

(2)适应证：各种类型和不同严重程度的抑郁障碍。

(3)禁忌证：

①SSRIs类抗抑郁药过敏者；

②严重心、肝、肾病慎用；

③禁止与MAOIs、氯咪帕明、色氨酸联用；

④慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用。

SSRIs类抗抑郁药镇静作用较轻，可白天服药，如出现倦睡乏力可改在晚上服，为减轻胃肠刺激，通常在早餐后服药。年老体弱者宜从半量或1／4量开始，酌情缓慢加量。

(4)不良反应：SSRIs类抗抑郁药的抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TrAs轻。主要有：

①神经系统：头疼 ，头晕，焦虑，紧张，失眠，乏力，困倦，口干，多汗，震颤，痉挛发作，兴奋，转为狂躁发作。少见的严重神经系统不良反应为中枢5-羟色胺综合征，这是一种5-HT受体活动过度的状态，主要发生在S跚s与单胺氧化酶抑制剂合用。由于Ss融S抑制5-HT再摄取，单胺氧化酶抑制剂抑制5-HT降解，两者对5-HT系统具有激动作用，两者合用可出现腹痛、腹泻、出汗、发热、心动过速、血压升高、意识改变(谵妄)、肌阵挛、动作增多、激惹、敌对和情绪改变。严重者可导致高热、休克，甚至死亡。因此，SSRIs禁与单胺氧化酶抑制剂类药物及其他5-HT激活药合用；

②胃肠道 ： 较常见恶心，呕吐，厌食，腹泻，便秘；

③过敏反应：如皮疹；

④性功能障碍：阳痿，射精延
缓，性感缺失；

⑤其他：罕见的有低钠血症，白细胞减少。

(5)药物相互作用：

①置换作用：SSRIs蛋白结合率高，如与其他蛋白结合率高的药联用，可能出现置换作用，使血浆中游离型药浓度 升高，药物作用增强，特别是治疗指数低的药如华法林、洋地黄毒苷，应特别注意。

②诱导或抑制CYP(P450)酶：CYP(P450)酶诱导剂如苯妥英，将增加sSRIs类药物的清除率，降低SSRIs类药物的血药浓度，影响疗效；而抑制剂，会降低ssRIs类药物的清除率，使ssRIs类药物的血浓度升高，导致毒副反应(表5—3)。

摘自《抑郁障碍防治指南》，江开达主编，中华医学会。中华抑郁症网感谢您的阅读。

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