抗抑郁新药―甲磺酸瑞波西汀(叶洛抒)说明书，网上收集，仅供参考。

一、药品分类：西药二类，片剂
　　二、开发进度：临床前研究
　　三、简介：
　　甲磺酸瑞波西汀由Pharmacia&Upjohn公司开发，于1997年在英国首次上市，目前已在欧盟、美国等世界40多个国家上市用于抑郁症的治疗。
　　抑郁症是一种常见的精神疾病，目前抑郁症在世界十大常见疾病中排第四，专家预测在今后20年抑郁症将会上升为第二大常见疾病。据西方国家统计，平均每20人中就有1人曾患抑郁症。WHO统计，目前全球的抑郁症患者已达8500万之多。预计到2005年，抑郁症发病率将达到总人口的10％。在我国随着社会竞争的日益加剧、人们工作生活节奏的加快及人口的老龄化，抑郁症患者正不断增加。同时抑郁症的诊断和治疗也日益为广大的社区和初级医疗机构的医生所重视，并普遍为广大患者所接受。种种因素将给抑郁症治疗药物带来很大的市场空间。
　　目前，抗抑郁药物产品主要有以下五大类构成。即选择性的五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂(NaSSAs)，三环类抗抑郁药(TCAs)，单胺氧化酶抑制剂(MAOT)，五羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNaRI)。
　　甲磺酸瑞波西汀是第一个上市用于抑郁治疗的真正的选择性去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂，疗效与TCAs和SSRIs相同，甚至超过SSRIS。己有研究表明在改善某些社会功能方面优于氟西汀，如与他人的交往和自我感觉，以及动力和精力方面的改善。它的出现引起了广泛的关注。本品除了有效阻滞去甲肾上腺素的再摄取外，几乎没有其他药理活性。临床研究表明，本品治疗抑郁症，尤其是重症抑郁相当有效，同时耐受性良好，不良反应极少。该品种在我国已被列入国家经济贸易委员会主编的《国家级化学医药与制剂新产品开发指南》(2002年版)。
　　一项本品与氟西汀和安慰剂的对照研究中，69％的病人为严重病人，经汗密尔顿氏抑郁分级量表(HAM-D)评分，本品的疗效优于氟西汀。不良反应发生率比安慰剂稍有提高(69％对57％)，撤药率基本相同(8％对75％)。间断给药的撤药综合症本品为4％，而米帕明为10％，氟西汀为11％。
　　本品与目前使用的其他抗抑郁药相比，疗效好、不良反应少和耐受性好。与其他抗抑郁药相比本品几无性功能障碍，无体重增加和镇静作用，CYP450相互作用较少。本品较少发生自主性神经反应，无论成年或老年病例，均少见严重不良反应，较少认知和精神运动损害。因此本品是较为理想的一种抗抑郁产品。

【药品名称】 通用名称：甲磺酸瑞波西汀胶囊
  　　   　  　    汉语拼音：yelvshu
【成　　份】 甲磺酸瑞波西汀
【适 应 症】 用于治疗成人抑郁症。
【规　　格】 4mgx14s
【用法用量】 口服，一次1粒(4mg)，一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3粒（12mg）。
【不良反应】 口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。
【禁　　忌】 下列情况应禁用：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品过敏或对其成分过敏的；肝、肾功能不全患者；有惊厥史者，如癫痫患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低（低血压）患者；心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖毒性试验研究表明，本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响，对大鼠和兔没有致畸作用，但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】 不宜使用。
【老年用药】 老年患者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，剂量不易掌握，目前暂不推荐用于老年病人。
【注意事项】 1.本品停用7天以内不宜使用MAOI； 2.停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品； 3.服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止； 4.坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。
【药物相互作用】 本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。 本品与下列药物有协同作用：单胺氧化酶抑制剂如吗氯贝胺、苯乙肼；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂：锂；三环类抗抑郁剂：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常药：普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺；抗生素：红霉素；唑类抗真菌剂：氟康唑、酮康唑；免疫抑制剂：环胞菌素；降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
【药理作用】 药理作用 甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。 毒理研究 生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。 遗传毒性：本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。
【药物过量】 本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。
【贮　　藏】 密闭，室温保存

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